Периндоприл – офіційна інструкція із застосування, аналоги

Реєстраційний номер:

ЛCP-002246 / 09-230309

Торгова назва: Периндоприл

Міжнародна непатентована назва:

периндоприл

Лікарська форма:

таблетки

Склад
Одна таблетка містить активну речовину: периндоприлу ербумін – 4 мг; допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію (прімеллоза), магнію стеарат.

Опис
Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою.

Фармакотерапевтична група:

інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).

Код ATX: С09АА04

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Інгібітор АПФ (взаємодіє з іонами цинку в молекулі АПФ і викликає його інактивацію). Периндоприл діє через свій активний метаболіт периндоприлату. Усуває вазоконстрикторное дію ангіотензину II, підвищує концентрацію брадикініну і вазодилататорних простагландинів (АПФ переводить неактивний ангіотензин I в ангіотензин II, який надає вазоконстрикторное дію, а також викликає деградацію брадикініну і простагландинів, що володіють вазодилатирующей активністю); зменшує продукцію і вивільнення альдостерону, пригнічує вивільнення норадреналіну з закінчень симпатичних нервових волокон і утворення ендотеліну в стінці судин. Зниження утворення ангіотензину II супроводжується підвищенням активності реніну плазми крові (внаслідок пригнічення негативного зворотного зв’язку). Придушення АПФ супроводжується підвищенням активності як циркулюючої, так і тканинної калікреїн-кінінової системи, а також системи простагландинів.

Сприяє відновленню еластичності великих артеріальних судин (зниження освіти надлишкової кількості субендотеліального колагену), знижує тиск у легеневих капйллярах, при тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка і інтерстиціального фіброзу, нормалізує ізоферментний профіль міозину; нормалізує роботу серця. Знижує преднагрузку і постнавантаження (зменшує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ) в положенні “лежачи” і “стоячи”), тиск наповнення лівого і правого шлуночків, загальний периферичний опір судин (ОПСС); підвищує хвилинний об’єм крові (МОК) і серцевий індекс, не збільшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у хворих з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) помірно урежает ЧСС), підсилює регіональний кровотік в м’язах. Збільшує концентрацію ліпопротеїдів високої щільності, у хворих з гіперурикемією знижує концентрацію сечової кислоти. Збільшує нирковий кровотік, не змінює швидкість клубочкової фільтрації.

У хворих з ХСН викликає достовірне зменшення вираженості клінічних ознак серцевої недостатності, збільшує толерантність до фізичного навантаження (за даними велоергометріческой проби), при цьому достовірно не знижує артеріальний тиск.

Після прийому всередину середньої разової дози максимальний гіпотензивний ефект досягається через 4-6 години і триває протягом 24 годин. Стабілізація гіпотензивного ефекту спостерігається через 1 міс терапії і зберігається протягом тривалого часу. Припинення лікування не супроводжується розвитком синдрому “відміни”.

Фармакокінетика
Абсорбція – 25%, біодоступність – 65-70%. Час досягнення максимальної концентрації (Тcmах) периндоприлу 1ч, периндоприлату – 3-4 ч.

Рівноважна концентрація (Css) створюється на 4 діб.

В процесі метаболізму 20% трансформується в активний метаболіт – периндоприлат (прийом периндоприлу після їжі знижує частку периндоприлату, що утворюється -істотне клінічного значення не має); решта – в 5 неактивних сполук. Період напіввиведення (Т1 / 2) периндоприлу 1ч.

Зв’язок периндоприлату з білками плазми крові – незначна, з АПФ – менше 30% (залежить від концентрації). Обсяг розподілу вільного периндоприлату – 0,2 л / кг. Периндоприлат виводиться нирками, Т1 / 2 вільної фракції метаболіту – 3-5 ч. Дисоціація периндоприлату, зв’язаного з АПФ, повільна.

Внаслідок цього “ефективний” Т1 / 2 становить 25 ч. Повторне призначення периндоприлу не призводить до його кумуляції, а Т1 / 2 периндоприлату при повторному прийомі відповідає періоду його активності. Стан “ефективної” Css досягається до кінця 4 діб.

Виведення периндоприлату знижується у хворих похилого віку, а також у хворих на хронічну серцеву та ниркову недостатність (у останніх корекцію дози слід проводити в залежності від рівня креатинкінази). Діалізний кліренс периндоприлу становить 70 мл / хв.

У хворих з цирозом печінки печінковий кліренс периндоприлу зменшується в 2 рази, при цьому загальна кількість периндоприлату, що утворюється не змінюється і корекції режиму дозування не потрібна.

Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія.
Хронічна серцева недостатність.

Протипоказання
Підвищена чутливість до периндоприлу та інших компонентів препарату або до інших інгібіторів АПФ, ангіоневротичний набряк в анамнезі на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:
Стеноз аортального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, церебро-та кардіоваскулярні захворювання (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу, ішемічна хвороба серця, коронарна недостатність – небезпека розвитку надмірного зниження артеріального тиску і супутньої ішемії).

Важкі аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення на тлі прийому імунодепресантів (підвищення ймовірності розвитку нейтропенії).

Реноваскулярна гіпертензія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки, стан після трансплантації нирок (ризик розвитку порушення функції нирок і агранулоцитозу), хронічна ниркова недостатність (особливо супроводжується гіперкаліємією), гіперкаліємія, дієта з обмеженням натрію, стани, що супроводжуються зниженням об’єму циркулюючої крові (в т.ч. діарея, блювота, прийом діуретиків), цукровий діабет, похилий вік, хірургічне втручання (загальна анестезія).

Спосіб застосування та дози
Всередину, вранці, перед їжею.

Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії становить 4 мг / сут, при необхідності (через 1 міс.) Доза може бути збільшена до 8 мг / сут в один прийом.

При призначенні інгібіторів АПФ хворим, які отримують терапію діуретиками, може відзначатися різке зниження артеріального тиску, для профілактики якого рекомендується припинити прийом діуретиків за 2-3 дні до передбачуваного початку терапії периндоприлом або призначати препарат в нижчих дозах – 2 мг 1 раз на добу.

У хворих з реноваскулярной гіпертензією початкова доза становить 2 мг 1 раз на добу. При необхідності в подальшому доза може бути збільшена.

У хворих похилого віку терапію слід починати з дози 2 мг на добу, і надалі, при необхідності, поступово підвищувати її аж до максимальної дози 8 мг на добу.

Лікування хворих з хронічною серцевою недостатністю в комбінації з некалійсберегающім диуретиком і / або дигоксином, рекомендується починати під пильним медичним контролем, Периндоприл призначати в початковій дозі 2 мг 1 раз на добу, вранці.

Надалі, через 1-2 тижні терапії, доза препарату може бути збільшена до 4 мг 1 раз на добу.

У хворих з порушенням функції нирок, дозу препарату слід підбирати з урахуванням ступеня ниркової недостатності: в залежності від кліренсу креатиніну.

При кліренсі креатиніну більше 60 мл / хв – 4 мг периндоприлу на добу. При кліренсі креатиніну 30-60 мл / хв – 2 мг 1 раз на добу; при кліренсі креатиніну 15-30 мл / хв-2 мг через день; хворим, які перебувають на гемодіалізі (кліренс креатиніну менше 15 мл / хв.) – 2 мг в день діалізу.

Хворим з порушенням функції печінки, змін дози не потрібна.

Побічна дія
Частота побічних ефектів оцінюється виходячи з: часто – 1-10%; рідко – 0,1-1%; вкрай рідко, включаючи окремі повідомлення – менше 0,1%.

З боку серцево-судинної системи: часто – надмірне зниження артеріального тиску і пов’язані з цим симптоми, рідко – аритмія, стенокардія, інфаркт міокарда та інсульт.

З боку сечовидільної системи: зниження функції нирок, гостра ниркова недостатність.

З боку органів дихання: часто – “сухий” кашель, утруднення дихання; рідко -бронхоспазм, ринорея.

З боку травної системи: часто – нудота, блювота, біль у животі, зміна смаку, діарея або запор, сухість у роті, зниження апетиту, холестатична жовтяниця, панкреатит, інтестінальний набряк.

З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, астенія, підвищена стомлюваність, запаморочення, дзвін у вухах, порушення зору, м’язові судоми, парестезії; рідко – зниження настрою, безсоння; вкрай рідко – сплутаність свідомості.

Алергічні реакції: часто – шкірний висип, свербіж; рідко – кропив’янка, ангіоневротичний набряк; вкрай рідко – мультиформна еритема.

Лабораторні показники: часто – гіперкреатинінемія, протеїнурія, гіперкаліємія; гіперурикемія; рідко (при тривалому застосуванні у високих дозах) – нейтропенія, лейкопенія, гіпогемоглобінемія, тромбоцитопенія, зниження гематокриту; вкрай рідко – агранулоцитоз, панцитопенія, підвищення активності “печінкових” ферментів, гіпербілірубінемія, гемолітична анемія (на тлі дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази).

Інші: підвищене потовиділення, порушення сексуальної функції.

Передозування
Симптоми: зниження артеріального тиску, шок, ступор, брадикардія, електролітні порушення, ниркова недостатність.
Лікування: промивання шлунка, застосування ентеросорбентів, відновлення водно-електролітного рівноваги, внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду. У разі вираженого зниження артеріального тиску хворому необхідно надати горизонтальне положення з піднятими ногами. Ефективний гемодіаліз (не використовувати високопроніцаемие поліакрілнітріловие мембрани). При розвитку брадикардії атропін. У важких випадках показана тимчасова імплантація водія ритму серця. Необхідно контролювати і коригувати життєво важливі функції організму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та похідних сульфонілсечовини.

Баклофен, трициклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), салуретики підсилюють гіпотензивну дію і збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).

Антацидні засоби зменшують біодоступність інгібіторів АПФ.

Глюкокортикостероїди, нестероїдні протизапальні препарати знижують гіпотензивний дії (затримка рідини і електролітів).

Калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, триамтерен, амілорид), препарати калію підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. Не рекомендується одночасне застосування лікарських засобів, здатних викликати гіперкаліємію, і інгібіторів АПФ, за винятком випадків важкої гіпокаліємії (контроль вмісту калію в сироватці крові).

При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе уповільнення його виведення з організму (необхідний регулярний контроль вмісту літію в крові).

Діуретики, лікарські засоби для загальної анестезії та міорелаксанти, етанол підвищують ризик розвитку надмірного зниження артеріального тиску. Ризик розвитку клінічно вираженої гіпотензії можна зменшити, припинивши прийом діуретиків за кілька днів до початку лікування периндоприлом.

Мієлотоксичну ЛЗ – посилення мієлотоксичного дії.

Особливі вказівки
Ризик розвитку артеріальної гіпотензії і / або ниркової недостатності на тлі прийому препарату підвищується при значній втраті натрію і води (сувора солі дієта, і / або прийом діуретиків, діарея, блювота) або стенозі ниркових артерій (блокада в цих ситуаціях ренінангіотензинової системи може призводити, особливо при першому прийомі препарату і протягом перших 2 тижнів лікування, до раптового зниження артеріального тиску і розвитку хронічної ниркової недостатністю). Перед початком і на тлі терапії рекомендується визначати концентрацію креатиніну, електролітів і сечовини (протягом 1 міс).

У хворих з артеріальною гіпертензією, які вже отримують терапію діуретиками, необхідно припинити їх прийом (за 3 дні до початку призначення периндоприлу) та при необхідності в подальшому додати до лікування знову.

У хворих з хронічною серцевою недостатністю, які лікуються діуретиками, по можливості, їх доза також повинна бути зменшена за кілька днів до початку прийому.

У хворих, що відносяться до групи ризику, особливо з хронічною серцевою недостатністю в стадії декомпенсації, пацієнтів похилого віку, а також хворих з початково низьким артеріальним тиском, порушенням функції нирок або які отримують великі дози діуретиків, початок застосування препарату повинно здійснюватися під контролем медичного персоналу.

У хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід уникати використання поліакрилонітрилових мембран (можливий розвиток анафілактоїдних реакцій). Необхідно припинити прийом перед майбутнім хірургічним лікуванням за 12 год і попередити лікаря-анестезіолога про прийом препарату.

Вплив на здатність до водіння автомобіля і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги
У зв’язку з небезпекою розвитку артеріальної гіпотензії і запаморочення, інгібітори АПФ слід з обережністю призначати особам, які керують автотранспортом і займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої рухової реакції.

Форма випуску
Таблетки 4 мг.
По 10 таблеток в блістері або по 10 або 30 таблеток у банці полімерній. 1 або 3 контурні чарункові упаковки або кожна банку разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.

Умови зберігання
Список Б. Зберігати в сухому, недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності
2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання
За рецептом.

Виробник / організація, яка бере претензії:
ЗАТ “ВЕРТЕКС”, Україна
Юридична адреса: 196135, м С.-Дніпро, вул. Тіпанова, 8-100
Виробництво / адреса для направлення претензій споживачів:
199026, м С.-Дніпро, В.О., 24 лінія, д. 27-а.

1 жовтня 2011 р Коментарі (видно тільки фахівцям, верифікованим редакцією МЕДИ РУ)

Якщо Ви медичний фахівець,

увійдіть
або зареєструйтеся

Аналоги за показаннями до застосування *

Артеріальна гіпертензія
Профілактика ускладнень ІХС
Серцева недостатність
Аналоги і комбіновані з МНН (діючою речовиною) *

периндоприл
Аналоги по фарм. групі *

інгібітори АПФ

* Аналоги не є еквівалентною заміною один одному

Використання під час вагітності та лактації

Чи не відомо наскільки безпечно препарат може впливати на внутрішньоутробний розвиток плода, тому таблетки Периндоприл не призначаються для лікування вагітних жінок. Якщо пацієнтка приймала препарат і у неї настала вагітність, слід негайно припинити застосування таблеток і звернутися до лікаря.

Так як активна діюча речовина препарату може виділятися з грудним молоком, то таблетки Периндоприл не призначаються годуючим матерям. При необхідності курсу терапії жінці слід припинити лактацію.

Можливі побічні дії та передозування

Деякі побічні явища від прийому периндоприл виникають часто, а деякі значно рідше. У зв’язку з цим їх раціонально класифікувати саме по частоті. Побічні явища, які зустрічаються відносно часто:

1. Запаморочення, астенічні стани, головний біль.
2. Парестезії (відчуття поколювання, печіння шкіри без видимого подразника).
3. М’язові спазми.
4. Порушення зору.
5. Дзвін у вухах, порушення слуху.
6. Різке зниження артеріального тиску після початку терапії.
7. Поява задишки і сухого кашлю.
   

   задишка

8. Алергічні реакції у вигляді висипання, почервоніння і корости.

Побічні явища, які зустрічаються відносно рідко:

1. Зниження таких лабораторних показників: тромбоцити, лейкоцити, гематокрит, гемоглобін, гранулоцити. Трапляються поодинокі випадки гемолітичної анемії.
2. Підвищення таких лабораторних показників: сечовина, креатинін, іони калію, печінкові трансамінази, білірубін.
3. Порушення настрою, проблеми із засинанням.
4. Інсульт.
5. Підвищена емоційна чутливість.
6. Інфаркт міокарда.
7. Поодинокі випадки виникнення васкулітів.
8. Бронхоспазм, риніт.
9. Нудота блювота.
10. Аритмії.
11. Стенокардія.
    

    стенокардія напруги

12. Еозинофільна пневмонія.
13. Болі в животі, порушення стільця (запор, діарея).
14. Сухість у роті, панкреатит, дисгевзія.
15. Гостра ниркова недостатність.
16. Підвищена пітливість.
17. Мультиморфної еритема.
18. Кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
19. Імпотенція.

При неправильно підібраній дозі або при безконтрольному використанні препарату виникають симптоми передозування. До них відносяться:

1. Брадикардія.
2. Кашель.
3. Підвищений артеріальний тиск.
4. Серцебиття.
5. Тривожність.
6. Дисбаланс електролітів.

Необхідні медичні заходи в разі передозування:

1. Пацієнта укласти на спину і підняти йому ноги.
2. Потім внутрішньовенно ввести фізіологічний розчин (0,9% NaCl).
3. Призначити ангіотензин II для ослаблення ефекту периндоприлу.
4. Призначити внутрішньовенне введення катехоламінів.
5. У важких випадках використовувати гемодіаліз.
   

   гемодіаліз

6. При загрозливих життю станах необхідна імплантація водія ритму.

Дозування і спосіб застосування

В інструкції із застосування зазначено що таблетки Периндоприл слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи необхідною кількістю води.

Дозування ліків визначається лікарем в індивідуальному порядку для кожного окремого пацієнта, відповідно до інструкції добова доза на початковому етапі терапії становить 2 мг. Якщо терапевтичний ефект відсутній або виражений слабо, то пацієнту підвищують дозу, однак не раніше, ніж через 2 тижні. Як правило, ліки приймають 1 раз на добу, тривалість терапії залежить від показань і особливостей організму.

Пацієнтам з порушеннями роботи нирок потрібна індивідуальна корекція разової і добової дози.

Брутто-формула

C19H32N2O5

Вплив на артеріальний тиск

Щоб зрозуміти, як засіб впливає на тиск, потрібно розібратися в механізмі його дії.

У крові присутні гормони ангіотензин I і ангіотензин II, причому перший перетворюється в другій в результаті дії певного ферменту. Діюча речовина ліки, ербумін периндоприлу – є інгібітором цього ферменту, тобто воно гальмує його викид в кров.

Ангіотензин II, перебуваючи в крові у високій концентрації, має судинозвужувальну дію, що провокує підвищення кров’яного тиску. Оскільки його освіту загальмоване, тиск природним чином буде знижуватися.

З придушенням ангіотензинперетворюючого ферменту (далі АПФ) відбувається і вплив на ендокринну систему. Гормону альдостерону в крові стає менше, а також пригнічується утворення норадреналіну, що допомагає закріпити гіпотензивну дію.

Також ербумін периндоприла впливає і на стінки судин, роблячи їх більш еластичними, через що вони краще пристосовуються до змін тиску.

Згідно з інструкцією із застосування, Периндоприл є ефективним при тиску вище, ніж 140/90.

Терміни та умови зберігання

Особливих правил зберігання немає. Традиційно – в недоступному для дітей, захищеному від попадання сонячних променів, місці. Температурні рамки – не більше 25оС. Термін придатності – 3 роки (периндоприл аргінін), 2 роки (периндоприл ербумін).

  Як правильно використовувати коріння від гіпертензії

Протипоказання

– Ангіоневротичний набряк в анамнезі, одночасне застосування з аліскіреном і аліскіренсодержащімі препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ <60 млмін1.73 м2)
– вагітність

– лактація

– дитячий і підлітковий вік до 18 років.

– підвищена чутливість до периндоприлу, підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ.

Периндоприл, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Фармацевтичний препарат використовується перорально за один прийом (1 раз на добу). Лікування, як правило, починають із стартовою дозування в 1-2 мг в день. Далі, в залежності від показань до терапії, інструкція із застосування периндоприлу дещо різниться:

• при застійної серцевої недостатності консервативну санацію продовжують оптимальним дозуванням в 2-4 мг на добу;
• артеріальна гіпертензія піддається лікуванню при більш високих кількостях прийнятого ліки, при даній патології використовують 4-8 мг на добу, збільшення дози має відбуватися поступово, протягом 3-4 тижнів;
• реноваскулярная гіпертензія піддається лікуванню при 2 мг в день;
• профілактика інсульту проводиться за особливою схемою: спершу 2 мг на добу протягом 2 тижнів, а потім по 4 мг в день ще таку ж тривалість часу;
• терапія стабільної ішемічної хвороби серця починається зі стартової дози в 4 мг в день протягом 2 тижнів, а далі кількість прийнятого препарату зростає до 8 мг на добу.

ПРЕСТАРІУМ А: інструкція із застосування

Препарат випускається у формі таблеток, приймається 1 раз на добу по 1 або ½ таблетки (в залежності від призначення лікаря). При призначенні враховується загальний стан пацієнта, а також якість роботи нирок (препарат збільшує нирковий кровообіг, даючи сильне навантаження на цей орган). При призначенні периндоприлу аргінін інструкція із застосування дуже важливо – не призначайте дозування самостійно!

Приймати таблетки бажано вранці, до їжі, запиваючи великою кількістю води.

Не приймати разом з їжею, це знижує ефективність дії!

Протипоказання:

• вагітність;
• період лактації;
• протипоказаний для прийому дітям;
• індивідуальна непереносимість інгібіторів АПФ.

У випадках передозування спостерігається різке сильне зниження артеріального тиску, кашель, прискорене серцебиття, блювота, запаморочення. При даних симптомах необхідно провести промивання шлунка, прийняти активоване вугілля, покласти потерпілого на рівну поверхню, злегка піднявши ноги, викликати швидку допомогу.

особливі вказівки

Даний лікарський засіб не використовується в педіатричній практиці через відсутність досвіду застосування і не доведеною безпеки.

Пацієнтам із захворюваннями нирок і печінки потрібна індивідуальна корекція дози, перед початком терапії необхідно обов’язково проконсультуватися з лікарем.

Так як під час лікування препаратом у пацієнтів можуть виникати запаморочення і млявість, слід утримуватися від керування автомобілем та управління складною технікою, що вимагає підвищеної концентрації уваги.

Пацієнтам з ознаками зневоднення перед початком лікування слід обов’язково перевірити рівень електролітів в крові.

Таблетки, що містять амлодипін

Також широко поширене у вітчизняній і зарубіжній медицині використання медикаментів на основі амлодипіну. Вони націлені на боротьбу з ішемічною хворобою серця і артеріальною гіпертензією, маючи властивість сильно знижувати артеріальний тиск.

Якщо у пацієнта спостерігається алергічна реакція або інші побічні дії на индапамид, викликані індивідуальною непереносимістю діючих речовин, йому призначається препарат на основі амлодипіну. Зазвичай вони мають в своєму складі безпосередньо амлодипін в комбінації з периндоприлом.

Престанс

До даних медикаментів відноситься оригінальний препарат Престанс, що проводиться у Франції. Головне діюча речовина – периндоприлу аргінін амлодипін.

Залежно від клінічних показників, доктор вибирає дозування периндоприлу аргініну. Приймається по одній таблетці раз на добу, вранці до їди. Найчастіше його комбінують з бета-блокаторами.

Реакцію з іншими лікарськими препаратами уточнюйте у лікуючого лікаря.

Форма випуску

Периндоприл – лікарський засіб, який користується великою популярністю, як у кваліфікованих фахівців, так і серед населення без медичного або фармацевтичного освіти, проте, якщо не брати до уваги його аналогів (комбіновані засоби з індапамідом , аргінін або іншими активними компонентами), то він має лише одну форму випуску.

Таблетки Периндоприл білого або близького до білого кольору плоско циліндричної форми з характерною фаскою на одній зі сторін. Препарат поставляється в блістерах з алюмінієвої фольги або ПВХ, розрахованих на 10 штук, або в полімерній банці з 10 або 30 таблетками. В картонну коробку упаковується 1 або 3 контурних чарункових пластинки або одна полімерна банку з докладною інструкцією до застосування.

Ліки, що містять периндоприл + індапамід

Індапамід – діуретичну речовину, широко застосовується при лікуванні артеріальної гіпертензії. Знижує артеріальний тиск, не сильно впливаючи на частоту сечовипускання. Препарати з даними активною речовиною виписують людям, що страждають на цукровий діабет I і II типу, нирковою недостатністю, зайвою вагою, літнім людям з ізольованою систолічною гіпертонією.

Найчастіше даний засіб призначається в комбінації з периндоприлом для поліпшення якості лікування, зниження ризику виникнення інсульту та інфаркту. Існують засоби, що поєднують в собі обидва діючі речовини – периндоприл і індапамід.

НОЛІПРЕЛ і його варіанти

НОЛІПРЕЛ А – оригінальний препарат. Випускає його французька фармацевтична компанія Сервье. Буква «А» в назві вказує на наявність аргініну, а не ербуміновой солі. Засіб є з’єднанням інгібітора АПФ і діуретика, що дозволяє ефективно боротися з серцево-судинними захворюваннями, викликаними різними причинами. Діючі речовини – периндоприлу аргінін, індапамід.

Також є й інші варіанти Ноліпрела, що містять аргініновая сіль периндоприлу та індапаміду. Відрізняються вони ціною і кількісним вмістом активних речовин.

1. НОЛІПРЕЛ А форте. Містить активні речовини: 5 мг периндоприлу аргініну, індапаміду – 1,25 мг. Показаний до застосування людям з есенціальною гіпертензією, діабетом II типу для запобігання розвитку мікро-, і макросудинних ускладнень з боку серцево-судинної системи і нирок.
2. НОЛІПРЕЛ А Бі-форте. Активна речовина: 10 мг периндоприлу аргініну, і 2,5 мг індапаміду. Показання: пацієнти, які страждають на есенціальну гіпертензію.

Також існують НОЛІПРЕЛ форте і НОЛІПРЕЛ. Але вони містять периндоприла ербумін як діючу речовину. Всі ці препарати спрямовані на лікування одного захворювання. Відмінності лише в складі і ціною.

Алгоритм вибору препарату для комбінованої терапії АГ

Умови зберігання та відпуску з аптек

Препарат Периндоприл відпускається з аптек за рецептом від лікаря. Термін придатності препарату позначений на упаковці і складає 3 роки з дня дати виготовлення. По закінченню цього терміну ліки підлягає утилізації. Таблетки необхідно тримати подалі від дітей в захищеному від світла прохолодному місці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Периндоприл: показання до призначення

Perindopril використовується при стабільній ішемічної хвороби серця, артеріальної гіпертензії і хронічна серцевої недостатності. Ліки показано для зниження ймовірності повторного інсульту.

Більшість лікарів призначають його в тандемі з сечогінним «Індапамід». Препарат прописують і діабетикам I і II типів від підвищення артеріального тиску.

Відгуки про періндопріле лікарів і пацієнтів

Численні відгуки про препарат говорять про його ефективності, а також про аналоги.

лікарів

Дмитро Зубченко, кардіолог: «Щоб з’явився ефект від препарату, його потрібно приймати регулярно і тривало, часто все життя. Виявляється його дію поступово, не завжди помітно для пацієнта. Але на підставі свого досвіду можу сказати, що Периндоприл – дуже хороший препарат, який подовжує життя пацієнтам з гіпертонією на 10 і навіть 15 років

Катерина Мілусь, терапевт: «Розповім про випадок з практики. Пацієнту було призначено Престаріум, він звичайно дорогою – майже 700 гривень, але пацієнта все влаштувало, заміни він не попросив. В аптеці йому порадили аналог дешевше – Периндоприл.

Але тиск чомусь не знижувалося, пацієнт самовільно збільшив частоту прийому до 2 разів на день по 1 таблетці, потім по 2, по 3 і т.д. В кінцевому рахунку – інсульт ».

Взаємодії з іншими діючими речовинами

буметанід *	Буметанід підсилює ефект.
гентаміцин *	Може змінювати ефект (при одночасному застосуванні необхідна обережність).
калію хлорид	Калію хлорид підвищує ризик гіперкаліємії.
триамтерен *	Триамтерен підвищує (взаємно) ризик гіперкаліємії.
фуросемід *	Фуросемід підсилює гіпотензивний ефект.
хлорталідон *	Хлорталідон підсилює ефект.
целекоксиб *	Целекоксиб знижує ефект.
циклоспорин *	Циклоспорин підвищує (взаємно) ризик гіперкаліємії.
етанол	Підсилює гіпотензивний ефект.

склад

Ключове діюча речовина – ербумін периндоприлу в кількості 4 мг на таблетку. Крім нього до складу входять допоміжні добавки, що утворюють захисну оболонку таблетки. Вони покликані посилити ефект від препарату, деякі можуть захистити організм від побічних дій. До їх списку входять: стеарат магнію, лактоза, целюлоза, крохмаль.

ціни

Скільки коштує Периндоприл в аптеках? Середня ціна знаходиться на рівні 100 гривень.

рецепт

Rp: Tab. Perindoprili 0,004

Dtd: №10 in tab.

S: По 1 таблетці 1 раз на добу

Дітям, при вагітності і годуванні грудьми

Периндоприл протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказаний в дитячому віці.

аналоги

Найбільш поширені замінники периндоприлу з рекомендаціями щодо застосування:

1. Каптоприл. 20 таблеток по 25 мг – ціна від 65 гривень. Популярний аналог периндоприлу. Спектр застосування – від артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності до діабетичної нефропатії.
2. Лізиноприл. 30 таблеток по 5 мг – від 73 грн. Дешевий варіант, рекомендації – ті ж. Суттєва перевага – можна призначати хворим із зайвими кілограмами.
3. Диротон. 14 таблеток по 10 мг – від 133 грн. Доступний інгібітор АПФ, що володіє більш низькою біодоступністю при порівнянні з периндоприлом. Ефект потрібно чекати довше.
4. Парнавел. 30 таблеток по 4 мг – від 275 грн. У рекомендаціях для призначення вказуються артеріальна гіпертонія і серцева недостатність.
5. Перінева. 30 таблеток по 4 мг – від 234 грн. Прискорює кровообіг, але не збільшує число серцевих скорочень. Показання ідентичні попереднім варіантам.
6. ПРЕСТАРІУМ А. 30 таблеток по 5 мг – від 404 грн. Дорогий аналог, який розширює судини і нормалізує функціонування серця. Ефективний для зниження ймовірності інсульту.

Перед використанням аналогів проконсультуйтеся з лікарем.

хімічна назва

[2S- [1 [R * (R *)], 2альфа, 3а бета, 7а бета]] – 1- [2 – [[1- (етоксикарбоніл) бутил] аміно] -1-оксопропіл] -октагідро-1H- індол-2-карбонова кислота (у вигляді трет-бутіламіновой і аргініновая солі)

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Лікарський засіб використовується перорально , після чого 25 відсотків складових компонентів абсорбується з порожнини шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату становить 65-70 відсотків. Цікавим і навіть дещо незвичним є час досягнення максимальної концентрації в плазмі. Найбільша кількість неактивних речовин досягає позначки в 1 годину, а біологічно активний періндопрілат , продукт обміну чинного компонента у внутрішньому середовищі організму (до такої форми метаболізується близько 20 відсотків всього периндоприлу), проявляється свої крайні здатності тільки через 3-4 години після вживання ліків.

Периндоприлат здатний зв’язуватися з білками плазми крові в незначній мірі і з ангіотензин-перетворює ферментом (трохи менше 30 відсотків від активної фракції). Обсяг розподілу вільного метаболіти – 0,2 л / кг. Виділяється продукт обміну переважно нирками з періодом напіввиведення в 3-5 годин. Та ж частина, яка зв’язалася з АПФ, дислокує надзвичайно повільно, що подовжує період ефективного напіввиведення до 25 годин. Кумуляція активної речовини не спостерігається (кількість периндоприлату і його період напіввиведення жодним чином не змінюється при повторному прийомі лікарського засобу).

Активна екскреція чинного продукту обміну може сповільнюватися при фізіологічному зношуванні ниркового апарату у людей похилого віку або при хронічній серцевій і нирковій недостатності , тому потрібна строга регулювання дози виходячи з рівня креатинкінази (потрібно постійні діагностичні обстеження під час курсу лікування, якщо пацієнт потрапляє до цієї групи ризику ). Діалізний кліренс становить 70 мл на хвилину.

Чи можна приймати разом з Бісопрололом?

Бісопролол належить до групи бета-блокаторів. Офіційна інструкція із застосування до даного препарату говорить, що при одночасному призначенні інших гіпотензивних засобів може знадобитися коригування дози. Тому приймати ці кошти одночасно можна, однак робити це потрібно виключно під контролем фахівця.

фармакологічний ефект

Периндоприл входить в групу інгібіторів АПФ. Є проліками, з якого в організмі утворюється активний метаболіт периндоприлат. Під дією препарату сповільнюється перетворення ангіотензину-I в ангіотензин-II, який є потужним судинозвужувальну речовиною.

Судинорозширювальну дію – за рахунок того, що зменшується концентрація ангіотензину-II в плазмі крові. Підвищується хвилинний обсяг серця і толерантність до навантаження. Артеріальний тиск знижується вже через годину після прийому ліків. Ефект досягає максимуму до 4-8 годині і триває протягом доби.

Від якого тиску використовують Периндоприл?

Даний препарат зазвичай призначають для лікування артеріальної гіпертензії на постійній основі – його не можна використовувати для купірування гіпертонічних кризів. Зазвичай гіпертонію ставлять, якщо тиск стабільно вищою показників 140 на 100. За своїм механізмом дії даний препарат не сприяє швидкому зниженню показників, тому його не можна застосовувати в якості екстреного кошти.

При цьому використання препарату в складі комплексного лікування або самостійної терапії залежить виключно від індивідуальних особливостей перебігу захворювання та самого хворого. Курс лікування може підібрати тільки лікар після повноцінного обстеження.

фармакологія

Фармакологічна дія-гіпотензивну, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрійуретічеськоє.

В організмі перетворюється в активний метаболіт – периндоприлат (містить карбоксіалкільную групу), який взаємодіє з атомом цинку в молекулі АПФ. Інактивує АПФ в плазмі, ендотелії судинної стінки, можливо, в клітинах ниркових клубочків і канальців, тканини легенів, серця, наднирників і мозку. Знижує рівень ангіотензину II в крові і тканинах, зменшує продукцію і вивільнення альдостерону з надниркових залоз, пригнічує либерацию норадреналіну з закінчень симпатичних нервових волокон і утворення ендотеліну в стінці судин. Зменшує ОПСС, АТ (без розвитку тахікардії), тиск наповнення лівого шлуночка (покращує його діастолічний розслаблення). Артеріальна і венозна вазодилатація супроводжується послабленням пост- і переднавантаження на міокард, зменшенням кінцевого діастолічного тиску в шлуночках серця, помірного зниження ЧСС, збільшення серцевого викиду. Поліпшує регіонарний (коронарне, церебральний, нирковий, м’язове) кровообіг, зменшує потребу міокарда в кисні при ІХС. Інгібуючи тканинні ренін-ангіотензинових системи надає кардиопротективное (запобігає або сприяє регресії на 19% гіпертрофії і дилатації лівого шлуночка) і ангіопротектівним (попереджає гіперплазію і проліферацію клітин гладких м’язів судин, індукує зворотний розвиток гіпертрофії судинної стінки, відновлює еластичність великих судин і функції ендотелію, в т .ч. здатність вивільняти оксид азоту, ендотеліальний релаксуючий фактор). Зменшує надлишкове відкладення колагену в субендокардіальних шарах міокарда, нормалізує ізоферментний профіль міозину, зменшує частоту виникнення шлуночкових і реперфузійних аритмій. Підвищує активність калікреїн-кінінової системи, стабілізує рівень брадикініну, вазодилататорних ПГI2і ПГE2, передсердного натрійуретичного пептиду, ендотелінзавісімого релаксуючого фактора. Мінімізує пресорні, в т.ч. адренергические, впливу на судини, попереджає затримку натрію в організмі, посилює натрійурез і діурез. На тлі щоденного прийому ацетилсаліцилової кислоти впливає на показники гемостазу (збільшення рівня фібриногену та активності VII і X факторів компенсується посиленням фібринолізу на тлі підвищення споживання АТ III). Сенсибилизирует периферичні тканини до дії інсуліну і покращує метаболізм глюкози. Виявляє антиоксидантні властивості. Гальмує розвиток толерантності до нітратів і підсилює їх вазодилатуючу дію.

Після одноразового прийому разової дози 4-8 мг АТ знижується через 4-6 год. Надає пролонговану гіпотензивну дію, що триває при повторних щоденних прийомах протягом 24 годин. Антигіпертензивний ефект залежить від дози (в діапазоні 2-8 мг). У дозі 2 мг пригнічує АПФ на 80% на піку дії і на 60% – через 24 год, при збільшенні дози до 8 мг його інгібуюча активність зростає до 95% і 75%, відповідно. У хворих з позитивною відповіддю на лікування АТ нормалізується протягом 1 місяця і зберігається в межах норми під час лікування. Припинення терапії не супроводжується розвитком синдрому відміни. У хворих з хронічною серцевою недостатністю статистично достовірно зменшує вираженість клінічних симптомів і підвищує толерантність до фізичного навантаження. Немає сумнівів АТ після першого прийому і протягом тривалої терапії. При шестимісячному прийомі у хворих на хронічну серцеву недостатність покращує прохідність великих, середніх і дрібних бронхів (збільшення прохідності в дрібних бронхах більш виражено у пацієнтів, що палять). На тлі портальної гастропатії зменшує вразливість і кровоточивість слизової оболонки шлунка зі зникненням ерозій і виразок. Тривала терапія не супроводжується зміною функції нирок. Підвищує рівень ЛПВЩ, знижує – сечової кислоти (у хворих з гіперурикемією).

При дослідженні in vitro і in vivo не виявлено ознак мутагенності, при тривалому застосуванні у мишей і щурів – канцерогенних властивостей, а також ознак ембріотоксичності і тератогенної дії у щурів, мишей, кроликів і мавп. У високих дозах токсично діє на материнський організм і організм плоду у гризунів і кроликів, проникає в грудне молоко щурів.

При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 65-95%, зменшується на 35% при одночасному прийомі їжі. Концентрація досягає максимуму в плазмі через 1 год (периндоприлату – через 3-4 ч) і знижується до кінця доби до 33-34% Cmax. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр. 17-20% перетворюється в печінці в періндопрілат, решта – в 5 неактивних метаболітів. Зв’язок з білками плазми становить менше 30% і залежить від концентрації, обсяг розподілу – 0,2 л / кг, Т1 / 2 – 1,5-3 ч. Повільно дисоціює з зв’язку з АПФ ( «ефективний» Т1 / 2 – 25- 30 ч), не кумулює, виводиться нирками (70%). При повторному застосуванні рівноважні концентрації досягаються через 4 дні. На тлі порушення функції нирок, хронічній серцевій і нирковій недостатності, у пацієнтів похилого віку виведення всіх метаболітів зменшується (необхідна корекція режиму дозування).

характеристика

Інгібітор АПФ. Периндоприлу ербумін (трет-бутиламін) – білий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді (60% мас.), Спирті і хлороформі. Молекулярна маса 368,47 (вільна кислота); 441,61 (трет-бутіламіновая сіль); 542,680 (аргініновая сіль).

Рік останньої коригування

2006

Запобіжні заходи

Лікування проводиться при регулярному лікарському контролі. У хворих, які отримували діуретики, слід їх скасувати за 3 дні до початку лікування периндоприлом, а на тлі хронічної серцевої недостатності – зменшити дози (для зниження ризику розвитку симптоматичної гіпотензії). Під час терапії необхідно проводити моніторування АТ, постійний контроль картини периферичної крові (перед початком лікування, в перші 3-6 міс лікування і надалі з періодичними інтервалами протягом 1 року, особливо у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії), рівня білка, калію в плазмі, азоту сечовини, креатиніну, функції нирок, маси тіла, дієти. Під час лікування необхідно уникати проведення гемодіалізу з використанням високопродуктивних мембран з поліакрілонітрілметааллілсульфата (наприклад АN69), гемофільтрації або ЛНП-аферезу (можливий розвиток анафілаксії або анафілактоїдних реакцій). Слід мати на увазі, що у хворих на стеноз ниркової артерії, а також при гіпонатріємії перший прийом може супроводжуватися різкою гіпотензією і розвитком гострої ниркової недостатності. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги. Під час лікування рекомендується виключити вживання алкогольних напоїв і використовувати адекватні засоби контрацепції. Необхідна обережність при проведенні в період терапії будь-яких оперативних втручань (включаючи стоматологічні). У разі пропуску прийому подальшу дозу подвоюють.