Вальсакор: інструкція із застосування, ціна, відгуки та аналоги

admin

Клініко-фармакологічна група

Антагоніст рецепторів ангіотензину II.

схема прийому

Дозування і тривалість лікування Вальзакором підбирається для кожного пацієнта індивідуально, залежно від конкретного захворювання, його причини, ступеня занедбаності, а також наявності у людини додаткових хронічних патологій. Більш того, важливу роль відіграє вага і вік хворого.

Для лікування артеріальної гіпертензії препарат призначається в дозі 80 мг на добу (за один або два прийоми). Максимальна доза становить 160 мг 1 раз на день.

При серцевої недостатності стандартна дозування буде 80 мг на добу (за два прийоми). При гарній переносимості дозу можна збільшувати до 160 мг кожні 12 годин. Максимальна допустима доза при захворюваннях серця становить 320 мг на добу.

Після перенесеного інфаркту Вальсакор призначається в дозі 40 мг два рази на день.

Негативний вплив на організм

Як і будь-який інший засіб, Вальсакор має свої побічні дії. Вони проявляються у вигляді:

реакцій з боку нервової системи (скроневої болю, занепаду сил, зниження концентрації уваги);
диспепсичних проявів;
ортостатичноїгіпотензії;
респіраторних явищ (риніт, кашель);
порушення зору, сухості очей, світлобоязні, помутніння в очах;
алергічних проявів;
гіперкаліємії.

Разом з цим, було встановлено відмінний профіль безпеки: 95% протягом дослідження не відзначали наявність побічних ефектів.

Умови та термін зберігання

Відпускається за рецептом лікаря.

побічні явища

При застосуванні Вальзакором можливий розвиток побічних ефектів, що виявляється з різною частотою:

Шлунково-кишковий тракт: часто – діарея, нудота, біль в животі.
М’язи, скелет і сполучна тканина: часто – біль у м’язах, біль у спині, артралгія.
Шкіра і підшкірна клітковина: рідко – шкірний висип.
Серцево-судинна система: часто – ортостатична гіпотензія, виражене зниження артеріального тиску; іноді – серцева недостатність (при терапії після перенесеного інфаркту міокарда).
Лабораторні параметри: часто – гіперкаліємія; рідко – зниження концентрації гематокриту і гемоглобіну, тромбоцитопенія, нейтропенія, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення сироваткового азоту сечовини і активності печінкових трансаміназ.
Сечостатева система: нечасто – зниження лібідо; дуже рідко – порушення функції нирок.
Алергічні прояви: дуже рідко – свербіж шкіри, висип на шкірі, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, включаючи васкуліт і сироваткову хворобу.
Дихальна система, органи грудної клітини та середостіння: часто – риніт, кашель, фарингіт, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, синусит.
Стан загальної слабкості, астенія, набряки, підвищена стомлюваність.
Центральна і периферична нервова система: часто – головний біль, вертиго, запаморочення, в т.ч. постуральне; нечасто – безсоння; іноді – непритомність (при терапії після перенесеного інфаркту міокарда).

Клінічних даних недостатньо, але, незважаючи на це основним очікуваним проявом передозування Вальзакором є виражене зниження артеріального тиску, яке може стати причиною шоку і / або колапсу.

Для полегшення стану рекомендується викликати блювоту, після чого промити шлунок. Гемодіаліз неефективний. При виникненні гіпотензії показане внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду.

Механізм дії

Вальсакор Н80 є комбінованим лікарським засобом, що містить блокатор ангіотензинових рецепторів II типу і сечогінний речовина тіазідной структури.

Валсартан – виборчий антагоніст до рецепторів ангіотензину II. Виявляє селективний антагонізм саме до підтипу рецепторів АТ 1. Наслідком блокування даних рецепторів є підвищення концентрації ангіотензину в плазмі крові і відповідно збільшення стимуляції АТ2 рецепторів. Слід пам’ятати, що валсартан не є агоністом АТ1 рецепторів і не пригнічує ангіотензінпреращающій фермент (киназу II), який нейтралізує брадикинин. Тому практично відсутня ймовірність розвитку сухого кашлю – характерного побічного ефекту інгібіторів АПФ. Валсартан не проявляє пригнічувала або стимулюючої дії на інші гормони, медіатори або іонний транспорт.

Зниження тиску при гіпертонії за допомогою валсартану проходить без зміни частоти серцевих скорочень.

Гипотоническое дію валсартана розвивається протягом 120 хвилин після прийняття разової дози препарату. Максимальний ефект досягається через 4-6 годин і триває протягом доби, що дозволяє прийти до однократному прийому – це значно підвищує зручність прийому і комплаентность пацієнта. При подальшому регулярному застосуванні валсартна спостерігається досягнення максимально вираженого результату через 2-4 тижні прийому. Ефект зберігається тривалий час і не залежить від дози препарату. Комбінація з гідрохлортіазидом дозволяє прискорити досягнення гіпотензивного ефекту.

Валсартан характеризується наявністю синдрому відміни, тому не можна скасовувати прийом цього препарату раптово, так як виникає різке підвищення тиску в кров’яному руслі.

Гідрохлортіазид – сечогінний засіб, має тіазидну структуру. Діє на дистальний відділ ниркових канальців, а саме знижує зворотне всмоктування в кров таких солеобразующіе ионо як натрій, калій, хлор і магній. Збільшує концентрацію даних речовин у вторинній сечі, а відповідно зменшує в крові. Зворотна дія має на іони кальцію і сечову кислоту. Гипотоническое дія препарату зумовлена не тільки зниженням концентрації солей і об’єму циркулюючої крові, але і розширенням артеріол. При цьому гидрохлортиазид в разі його прийому при нормальному тиску практично не змінює цифри артеріального тиску.

Перший сечогінний ефект розвивається вже через годину після прийому, досягає максимуму через 4 години і зберігається до 12 годин. При регулярному застосуванні стійкий гіпотензивний ефект настає через 3-4 доби, терапевтично значущий результат вимагає прийому протягом 21-28 днів.

Прийом препарату при вагітності та грудному вигодовуванні

Прийом препаратів відносяться до блокаторів ангіотензинових рецепторів під час вагітності категорично заборонено, так як може викликати ряд токсичних ефектів на розвиток плода. Якщо все ж було допущено вживання Вальзакором Н80 в процесі виношування вагітності, слід негайно провести УЗД кісток черепа і нирок плода.

У разі планування зачаття у пацієнтки, регулярно вживає Вальсакор Н80, слід знайти альтернативну заміну даному призначенню, обов’язково з урахуванням безпеки. Якщо під час прийому препарату був встановлений факт вагітності, варто негайно припинити прийом.

Немає достовірної інформації про попадання валсартана в грудне молоко, але в ході випробувань підтверджено потрапляння препарату в молоко годуючих щурів. Також встановлено зміст гидрохлортиазида в грудному молоці при його прийомі. Отже, варто припинити годування при необхідності вживання Вальзакором Н80.

Спосіб застосування та дози

Всередину, 1 раз на добу, щодня, незалежно від часу прийому їжі, таблетку слід ковтати цілими і запивати достатньою кількістю рідини. Перед початком терапії препаратом Вальсакор® Н 80 необхідно скорегувати водно-електролітні порушення.

Доза препарату Вальсакор® Н 80 підбирається після раніше проведеного титрування доз окремих компонентів препарату. При недостатності антигіпертензивного ефекту можливе збільшення дози препарату (не раніше, ніж через 4-6 тижні) шляхом титрування доз до максимальної добової дози в перерахунку на валсартан 320 мг і до максимальної добової дози по гідрохлортіазиду 25 мг.

Максимальне зниження артеріального тиску звичайно досягається протягом 2-4 тижнів терапії, але у деяких пацієнтів – протягом 4-8 тижнів, що необхідно враховувати при титруванні дози.

Порушення функції нирок. Пацієнтам з легким і помірним порушенням функції нирок (Cl креатиніну ≥30 мл / хв (0,5 мл / с)) корекція дози препарату не потрібна.

Порушення функції печінки. Максимально рекомендована добова доза препарату Вальсакор® Н 80 у пацієнтів з легким (5-6 балів за шкалою Чайлд-П’ю) або помірним (7-9 балів за шкалою Чайлд-П’ю) порушенням функції печінки без холестазу – 1 табл. / Добу ( 80 / 12,5 мг).

Термін придатності

Термін придатності Вальзакором – 3 роки. У свою чергу, зберігати препарати з гідрохлортіазидом потрібно не довше 2 років.

Умови продажу та зберігання

Вальсакор – це рецептурний препарат, що зберігається при температурі до 25 градусів протягом двох років.

ціни

Скільки коштує Вальсакор? Середня ціна в аптеках знаходиться на рівні 260 гривень.

Форма випуску та склад

Випускається у вигляді круглих двоопуклих таблеток з розділовою рискою на одному боці. Основним діючим компонентом Вальзакором є валсартан, колір плівковою оболонки і розмір таблетки розрізняють його зміст в одній штуці, яке може становити:

У коричнево-жовтою – 40 мг, 160 мг або 320 мг;
У світло-рожевого – 80 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, лактоза, повідон, магнію стеарат, кроскармелоза натрію.

Оболонка Вальзакором складається з:

гіпромелози;
Барвників заліза – оксид червоний, оксид жовтий (Е172);
Двоокису титана (Е171);
Макрогола 4000.

В аптечну мережу надходить в блістерах по 7, 10, 14 таблеток.

Взаємодія Вальзакором з сечогінними

При спільному вживанні «Вальзакором» з калійзберігаючими сечогінними препаратами і харчовими добавки з калієм, з’являється ризик розвитку гіперкаліємії. Беручи в комбінації з гідрохлортіазидом, збільшуються побічні дії глікозидів. При паралельному застосуванні з гіпоглікемічними і противоподагрической препаратами значно слабшає їх ефективний вплив на організм.

дітям

Людям до 18-річного віку Вальсакор призначають рідко, оскільки безпека і ефективність лікування валсартаном дітей поки не доведена на практиці. Але все ж в деяких випадках такі ліки прописують.

Було відмічено, що у дітей 6-18 років валсартан викликає дозозалежне плавне зниження кров’яного тиску.

Нормалізація показників тонометра спостерігається через два тижні. Причому це не залежить від прийнятої дози. Вальсакор протипоказаний при нирковій недостатності, холестазі, цирозі. При патологіях печінки максимальна добова доза – 80 мг.

Правила прийому та розрахунок дозування

При високому тиску Вальсакор призначають в дозі 80 мг. Далі можливе підвищення дозування до 320 мг на добу. Кратність прийому – 1 раз в день. Як швидко знизиться тиск, залежить від дози. Таблетки відмінно всмоктуються в шлунково-кишковому тракті.

Ефект від дії препарату настає протягом двох годин після прийому (зниження тиску відбувається протягом семи годин). Дія активної речовини триває добу.

Стабільність ефекту обумовлена міцнішим зв’язком Вальзакором з рецепторами АТ 1, а також тривалим періодом напіввиведення. Інструкція по застосуванню повинна обов’язково бути вивчена перед використанням.

Взаємодія з іншими засобами

До підвищення рівня калію в крові призводить комбінація з такими групами препаратів:

інгібітори АПФ;
діуретики калійзберігаючі;
препарати калію;
Циклоспорин.

Знижують ефективність Вальзакором такі кошти:

НПЗЗ;
Глібенкламід.

Підвищує ефективність Вальзакором ліки Циметидин.

Вальсакор викликає підвищення ефективності таких препаратів:

цукрознижувальні;
гіпотензивні різних груп;
препарати Літія;
засоби для загальної анестезії.

застосування дітьми

Ліки Вальсакор заборонено до вживання дітьми до досягнення 18 річного віку. Це пов’язано з тим, що цей препарат не проходив клінічні дослідження по впливу на дитячий організм.

Фармакологія і фармакокінетика

Представлений медикамент «Вальсакор» заснований на таких лікарських речовинах, як валсартан, який має гіпотензивну дію, і гідрохлортіазид, який виступає як сечогінний речовина. Таким чином, «Вальсакор» сприяє зниженню артеріального тиску і бере активну участь у виведенні надлишку рідини з організму разом з сечею. Сечогінний ефект препарату досягається шляхом реабсорбції частинок хлору, магнію, води і калію в дистальної частини нефрона. Препарат затримує експорт з організму іонів кальцію і микрокристаллических кристалів натрієвих солей. Комбінований засіб «Вальсакор» знижує підвищений артеріальний тиск, не впливаючи на його нормальні показники.

Діуретичний ефект проявляється через 1-2 години, після прийнятих таблеток і продовжує свою дію протягом 6-12 годин. Максимальна ефективність ліків спостерігається через 4 години. Антигіпертензивний ефект описуваного медпрепарату зберігається 24 ч. Особливістю «Вальзакором» є відсутність змін в частоті серцевих скорочень, він сприяє зниженню яскраво виражених набряків, усуває задишку і дихальні шуми. Виводиться ліки з організму через нирки і кишечник.

фармакологічний ефект

Застосування Вальзакором дозволяє знизити периферичний опір судин, нормалізувати серцевий викид і систолічний тиск, поліпшити стан пацієнтів з серцевою недостатністю шляхом зменшення набряків, вираженості задишки, дихальних шумів. Вальсакор не впливає на частоту серцевих скорочень.

Вальсакор Н і Вальсакор 160, крім валсартана, в своєму складі мають гидрохлоротіазід, що володіє вираженими гіпотензивними властивостями. Ця речовина збільшує виведення з організму води, хлору, калію і натрію. Валсартан і гідрохлортіазид доповнюють властивості один одного, а їх взаємодія зменшує ймовірність виникнення побічних ефектів від прийому Вальзакором Н і Вальзакором 160.

Через 14 днів після початку лікування препаратом спостерігається значне антигіпертензивнудію, про що говорять і відгуки про Вальзакором. Максимальний результат спостерігається на 4-5 тижні прийому лікарського засобу. Ефект від Вальзакором зберігається протягом доби після прийому однієї дози. І валсартан, і гідрохлортіазид проходять швидку абсорбцію в травному тракті. Близько 40-70 відсотків гидрохлортиазида зв’язується з альбумінами плазми, а валсартан – на 98 відсотків. Активний компонент Вальзакором виводиться здебільшого через калові маси і меншою – з сечею.

Показання до застосування

Від чого допомагає? Вальсакор призначається при наступних станах та захворюваннях:

Артеріальна гіпертензія.
Хронічна серцева недостатність у пацієнтів, які не приймають інгібітори АПФ.
Зменшення серцево-судинної смертності у стабільних осіб, у яких розвинулася дисфункція / недостатність лівого шлуночка в результаті перенесеного інфаркту міокарда.

Коли і кому не рекомендується приймати?

При тяжких порушеннях функції печінки з зупинкою жовчного відтоку
При відсутності сечовиділення
У випадку тяжких розладів роботи нирок
При зниженому рівні калію і натрію в крові
При підвищеному рівні кальцію та сечової кислоти в крові
При вагітності та годуванні груддю
Особам, які не досягли 18 років
При підвищеній чутливості до компонентів препарату
При непереносимості галактози

Протипоказання

Згідно з інструкцією препарат Вальсакор протипоказаний для лікування пацієнтів з такими станами:

анурія;
Особам, які перенесли трансплантацію нирки;
Вік пацієнта до 18 років;
Лактозна недостатність;
Стеноз ниркової артерії;
Виражені порушення водно-електролітного балансу, наприклад, при сильній втрати рідини;
Індивідуальна непереносимість складових компонентів ліки;
Тяжкі порушення функції печінки і нирок;
Період вагітності і годування груддю;

C особливою обережністю призначають пацієнтам з васкулитами і системний червоний вовчак, стенозом аорти та мітрального клапана, а також особам з гіпертрофічною кардіоміопатією, яка супроводжується обструкцією великих кровоносних судин.

Аналоги препарату за кодами АТС

Валз Н валсартан + гідрохлортіазид Вальзакором Н160 Вальзакором НД160 КО-діован

Перед використанням препарату Вальзакором Н80 ви повинні проконсультуватися з лікарем.
Дана інструкція із застосування призначена виключно для ознайомлення.
Для отримання більш повної інформації просимо звертатися до анотації виробника.

АТХ

C09DA03 Валсартан в комбінації з діуретиками

Застосування при вагітності та лактації

Валсартан не використовують в терапії вагітних. Якщо жінка не планує вагітність, вона повинна використовувати надійні засоби контрацепції, якщо планується вагітність, препарат відміняють.

Грудне вигодовування слід припинити перед початком терапії валсартаном, попередньо проконсультувавшись з лікарем.

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

I10 Есенціальна (первинна) гіпертензія
I15 Вторинна гіпертензія

Вальзакором Н80: Дозування

Препарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі, кратність прийому – 1 раз / сут.

Вальсакор® Н80 можна поєднувати з іншими антигіпертензивними засобами.

Пацієнтам, які не досягли цільового рівня артеріального тиску на тлі монотерапії (валсартана або гідрохлортіазиду), рекомендується фіксована комбінація доз – Вальсакор® Н80 (80 / 12.5 мг) 1 раз / сут. При недостатності гіпотензивного ефекту можливе збільшення дози препарату до максимальної добової – 2 таб. Вальсакор® Н80 або 1 таб. Вальсакор® НД160 1 раз / сут.

Максимальний антигіпертензивний ефект препарату Вальсакор® Н80 (80 / 12.5 мг) розвивається протягом 2-4 тижнів. При необхідності (рівень діастолічного АТ вище 100 мм рт.ст. на фоні монотерапії валсартаном) для досягнення більш вираженого ефекту можливе збільшення (не раніше ніж через 4-8 тижнів) дози препарату до 160/25 мг (можливе застосування препарату Вальсакор® НД160) 1 раз / сут.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК більше 30 мл / хв (0.5 мл / сек)) не вимагається зміни доз препарату.

Максимально рекомендована добова доза препарату Вальсакор® Н80 у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки небіліарного походження – 1 таб. (80 / 12.5 мг) / добу.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Інструкція по застосуванню

В інструкції із застосування зазначено, що дозу валсартану підбирають індивідуально залежно від переносимості і ступеня гіпотензивного ефекту.

Артеріальна гіпертензія:

Зазвичай починають прийом в дозі 80мг / добу валсартана (добову дозу приймають за один раз або розділяють на 2 прийоми). Через 4 тижні після початку терапії (час досягнення максимального гіпотензивного ефекту) дозу коректують.
Максимальна рекомендована для лікування артеріальної гіпертензії доза валсартану – 160мг 1 раз в 24 години або 80мг 1 раз о 12 годині.
Якщо при прийомі валсартану в дозі 160мг / добу не досягається необхідний гіпотензивний ефект переходять на терапію препаратом Вальсакор H або Вальсакор HD. Дозу валсартану і гідрохлортіазиду при прийомі препаратів Вальсакор H і Вальсакор HD визначають індивідуально.
Пацієнтам з порушенням функцій печінки (без застою жовчі) і функцій нирок (з кліренсом креатиніну більше 30 мл / хв) корекція дози не потрібна.

Підвищення виживаності пацієнтів з гострим інфарктом міокарда:

У пацієнтів зі стабільною гемодинамікою лікування слід починати вже через 12 годин після розвитку інфаркту міокарда. Після призначення початкової дози 20 мг 2 рази / добу, дозу препарату Вальсакор слід збільшувати методом титрування до 40 мг, 80 мг 2 рази / добу протягом декількох тижнів до досягнення цільової дози 160 мг 2 рази / добу. Максимальна добова доза – 320 мг 2 рази / добу.
Як правило, з урахуванням переносимості терапії рекомендується збільшити дозу до 80 мг 2 рази / добу до кінця 2-го тижня лікування і до максимальної цільової дози 160 мг 2 рази / добу – до кінця 3-го місяця терапії. У разі розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії або порушення функції нирок доцільно розглянути питання про зниження дози.
Препарат Вальсакор може застосовуватися у пацієнтів після інфаркту міокарда на фоні терапії іншими препаратами, включаючи тромболітики, ацетилсаліцилову кислоту в якості антиагрегантного кошти, бета-адреноблокатори, інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) і діуретики. Застосовувати препарат Вальсакор одночасно з інгібіторами АПФ не рекомендується.

Серцева недостатність:

Зазвичай починають прийом в дозі 80мг / добу (дозу розділяють на 2 прийоми). Поступово, з огляду на переносимість валсартану, дозу збільшують до 160мг 1 раз о 12 годині.
Максимальна допустима добова доза валсартану – 320мг.
При супутньої терапії діуретиком максимальна допустима добова доза валсартану – 160мг.

Максимальна допустима добова доза валсартану – 320мг.

Застосування при порушенні функції печінки

Як приймати і при якому тиску: дозування препарату

Багато хто запитує, як необхідно приймати «Вальсакор»? Згідно з інструкцією із застосування, доза таблеток від підвищеного тиску визначається індивідуально і знаходиться в діапазоні від 80 до 320 мг на день. Ліки можна приймати незалежно від прийому їжі, в один і той же час доби.

Побічні ефекти

Застосування Вальзакором може викликати такі побічні дії з боку різних систем життєдіяльності організму:

Кістково-м’язова система: біль у м’язах, біль у спині, артралгія;
Травна система: біль у животі, діарея, нудота;
Моделі людини анатомічні: порушення функції нирок;
Репродуктивна система: зниження лібідо;
Центральна і периферична нервові системи: головний біль, вертиго, запаморочення, непритомність, безсоння;
Дихальна система: фарингіт, синусит, кашель, риніт, інфекції верхніх дихальних шляхів;
Серцево-судинна система: виражена артеріальна гіпотензія, серцева недостатність;
Алергія: висип на шкірі, ангіоневротичний набряк, реакції підвищеної чутливості (васкуліт, сироваткова хвороба), свербіж шкіри;
Лабораторні показники: зниження рівня гематокриту і гемоглобіну, гіперкаліємія, нейтропенія, гіперкреатинінемія, підвищення активності печінкових ферментів, тромбоцитопенія, гіпербілірубінемія;
Інші побічні дії: підвищена стомлюваність, загальна слабкість, астенія, набряки.

Передозування

Випадків передозування препаратом в медицині не було зареєстровано, однак при бесконтрльном застосуванні таблеток і значному перевищенні добової рекомендованої дози у пацієнтів можливе різке зниження показників артеріального тиску, сплутаність свідомості, колапс, в рідкісних випадках шок і кома.

При появі перших симптомів передозування препаратом пацієнту дають прийняти ентеросорбенти. При необхідності промивають шлунок і проводять симптоматичне лікування. Для корекції сильно зниженого артеріального тиску пацієнтові внутрішньовенно вводять розчин натрію хлориду ізотонічний.

Фармакокінетика

Після перорального прийому в крові препарат простежується вже через 2-3 години. Його біодоступність становить 24%.

При регулярному прийомі активні речовини таблеток зв’язуються з білками плазми крові. Основою шлях виведення кошти здійснюється переважно через кишечник (до 80%) і нирки (близько 20%).

Протипоказання до використання препарату

Основні протипоказання до прийняття медикаменту:

Гіперчутливість до блокаторів антагоністів АТ1-рецепторів;
Вагітність і лактація;
Лікування інгібітором АПФ;
Набряк Квінке;
Комбінація з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок.

Медикамент «Вальсакор» виділяється в значній мірі в незмінному вигляді з жовчю, тому категорично не рекомендується приймати його при обструкції жовчних проток, біліарному цирозі або важкої хвороби печінки. Повні запобіжні заходи можна знайти в інформації про лікарські препарати.

Препарат не досліджувався на вагітних жінках. Однак доклінічні дослідження на тваринах показали пошкодження плоду і новонароджених при застосуванні валсартану. Смертельні результати були пов’язані з ефектом препарату в ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).

РААС

Препарати, які діють безпосередньо на РААС, можуть завдати шкоди розвитку плоду при використанні в другому і третьому триместрі вагітності. Фетальна ниркова перфузія починається у другому триместрі, що залежить від розвитку ААС. Таким чином, ризик збільшується при терапії за допомогою валсартанових ліків в 2 і 3 триместрі. У першому триместрі використання валсартана можливо, але переважно переключитися на лікарську терапію з відповідним профілем безпеки.

Невідомо, чи проникає валсартан у грудне молоко людини. Значні рівні діючої речовини і його активного метаболіту були виявлені в молоці щурів. Тому краще застосування більш безпечних препаратів під час годування грудьми. Якщо терапія неминуча, необхідно відучити малюка від грудей. Коригування дози при нирковій недостатності не потрібно. Рекомендується проявляти обережність в разі тяжкої недостатності нирок.

Симптоми передозування препарату і їх лікування

Симптомами передозування валсартаном є різке падіння артеріального тиску, аж до запаморочення, втрати свідомості, розвитку колапсу і шокового стану з можливим летальним кінцем.

Терапія передозування: симптоматичні заходи – промивання шлунка, викликання блювання, прийняти горизонтальне положення, заповнити об’єм циркулюючої крові, привести в норму водно-електролітний баланс. Проведення гемодіалізу неефективно через високий ступінь зв’язування препарату з альбумінами крові.

Симптоми передозування гидрохлортиазидом пов’язані з втратою електролітів: калію, магнію, натрію і хлору. Також спостерігається різке зневоднення з наступними ознаками: слабкість, сонливість, нудота, порушення серцевого ритму, спазми м’язів. Якщо спільно було прийнято препарат групи серцевих глікозидів, спостерігається посилення аритмії.

Терапія симптоматична.

Сумісність з медпрепаратами та алкоголем

Препарат суворо забороняється приймати паралельно з препаратами цієї ж групи. Також доведена несумісність з препаратами літію, оскільки присутній ризик розвитку інтоксикації.

При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами спостерігається ослаблення гіпотензивного ефекту і пригнічення роботи нирок. Якщо необхідність така є, то перед застосуванням обов’язково потрібно перевірити функціонування нирок і електролітний склад крові.

При прийомі Валькасора необхідно виключити алкоголь і шкідливі звички. Будь прийом препаратів повинен обов’язково узгоджуватися з лікарем.

Дітям, при вагітності і годуванні грудьми

Протипоказаний при вагітності. При необхідності використання Вальзакором в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити.

У дитячому віці

Препарат протипоказаний у віці до 18 років.

особливі вказівки

У пацієнтів з порушеною функцією нирок і печінки зміни дози не потрібні.
Можливе застосування Вальзакором одночасно з іншими лікарськими засобами, що призначаються після перенесеного інфаркту міокарда: ацетилсаліциловою кислотою, тромболітиками, статинами і бета-адреноблокаторами.
При виникненні гіпотензії з клінічними проявами хворого потрібно укласти на спину. При необхідності внутрішньовенно вводять 0,9% розчин натрію хлориду. Прийом Вальзакором можна продовжувати тільки після стабілізації показників артеріального тиску.
У хворих з тяжким ступенем дефіциту натрію і / або зниженим об’ємом циркулюючої крові (наприклад, через прийом великих доз діуретиків) іноді на початку лікування може виникати виражена артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії рекомендується відновити вміст електролітів і рідини в організмі, зокрема, зменшивши дозу діуретиків.
У хворих з одностороннім або двостороннім стенозом ниркових артерій потрібно постійно контролювати вміст азоту сечовини і креатиніну в сироватці.
Через відсутність достатніх даних про застосування Вальзакором при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну <10 мл в хвилину або 0,167 мл в секунду) препарат слід застосовувати з обережністю.
У хворих з обструктивними захворюваннями жовчовивідних шляхів спостерігається зниження кліренсу Вальзакором, в зв’язку з чим препарат потрібно призначати з обережністю.
Застосування Вальзакором у хворих із серцевою недостатністю зазвичай супроводжується зниженням артеріального тиску, однак при дотриманні рекомендацій по підбору доз артеріальна гіпотензія рідко буває причиною скасування терапії. Лікування хворих із серцевою недостатністю потрібно починати обережно. У деяких пацієнтів через придушення активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи можлива зміна функції нирок. При тяжкої серцевої недостатності може розвиватися прогресуюча азотемія і / або олігурія аж до гострої ниркової недостатності і / або смерті (рідко). У хворих із серцевою недостатністю необхідно постійно контролювати функцію нирок при одночасному застосуванні комбінації 3 класів препаратів – бета-блокаторів, інгібіторів АПФ і антагоністів рецепторів ангіотензину II AT1.

Під час терапії пацієнтам рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та іншими механізмами, що потребують від них підвищеної уваги.

Форма випуску і упаковка

Випускає Вальсакор АТ «КРКА, д.д., Ново место». Виробництво зосереджене в Словенії. У України є офіційне представництво.

Лікарська форма випуску – капсули в чарунковій упаковці з алюмінієвої фольги. У блістері може бути 7, 10, 14 і 15 таблеток. Пластини поміщені в картонну коробку. Є пачки по 2, 4, 12, 14 і 20 блістерів.

Таблетки від тиску Вальсакор

Капсули, що містять 40 мг валсартану, круглі, двоопуклі, з рискою на одному боці. Пофарбовані в коричнево-жовтий колір. Таблетки з кількістю валсартана 80 мг рожеві. Капсули, що містять 160 і 320 мг діючої речовини, овальні, пофарбовані в коричнево-жовтий відтінок.

Краще купувати Вальсакор, який випускається в Словенії.

У свічках і краплях даний препарат не випускають. Є дешевші аналоги зарубіжного і вітчизняного виробництва. Але вони менш ефективні.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з індометацином можливо зменшення антигіпертензивної дії Вальзакором.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом описаний випадок розвитку інтоксикації літієм.
При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, гепарину, біологічно активних добавок або замінників солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні діуретиків у високих дозах можливий розвиток артеріальної гіпотензії.
З тіазиднимидіуретиками такі лікарські засоби, як етанол (алкоголь), барбітурати та опіоїдні анальгетики, можуть потенціювати ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

реєстраційні номери

таб., покр. плівковою оболонкою, 80 мг + 12,5 мг: 28, 56 або 98 шт. ЛСР-001731/10 (2005-03-10 – 0000-00-00)

У літньому віці

У людей старше 60 років системна біодоступність препарату трохи вище, ніж у молодих осіб.

Але це не має клінічного значення.

Під час лікування літніх хворих валсартаном використовується стандартна початкова доза. При цьому корекція дози в бік підвищення не проводиться.

Клінічні дослідження препарату

Метааналіз клінічних випробувань з сартанів при лікуванні пацієнтів з ХСН, проведений в 2001 році, вивчив клінічні дані 17 досліджень (в цілому 12 469 пацієнтів). Оцінювалися всі аспекти впливу сартанів на пацієнтів. Опубліковані результати не показали зниження загальної смертності і частоти госпіталізації.

Також метааналіз провели інші дослідники. Вони розглянули вплив антагоністів АТ1 на смертність і захворюваність у пацієнтів з ССЗ, які отримували ІАПФ або бета-блокатори. У всіх цих пацієнтів смертність була знижена, але статистично незначно.

У окремих підгруп найвища користь лікування була зареєстрована в оцінці сартана і плацебо. Загальна смертність знизилася на 36%, а число госпіталізацій – на 34%. У метааналізу Леї, який включав 38 080 пацієнтів з високим ризиком ІМ, були отримані зіставні результати зниження смертності та скорочення госпіталізації при застосуванні препарату в порівнянні з плацебо.

Сартана, в порівнянні з інгібіторами АПФ, однаково знижували загальну смертність на 10%, госпіталізацію на 13%.

Нарешті, перевага комбінованої терапії сартана з ІАПФ оцінювалося в порівнянні з монотерапією ІАПФ. Було знайдено чітке підтвердження позитивного впливу комбінованої терапії препаратами на кількість госпіталізованих пацієнтів, однак статистично значущого зниження загальної смертності не відзначалося.

З огляду на наведені вище результати, необхідно вказати, що представлений статистичний метааналіз, поряд з його результатами, безумовно, містить кілька обмежень. Перш за все, він обмежений якістю і обсягом набору даних, представлених в окремих дослідженнях, а також всіх аналізах цього типу.

Клінічні дослідження препарату з позитивними результатами публікуються частіше. Зсув в оцінці досліджуваного ефекту називається спотворенням на користь дослідження.

ремоделювання судин

Структурні і функціональні зміни судин збільшують периферичний опір і частоту ускладнень гіпертонії. Ремоделювання дрібних артерій може бути одним з перших проявів ураження органів-мішеней і легкої гіпертонічної хвороби до розвитку гіпертрофії лівого шлуночка або появи мікроальбумінурії.

Малі артерії у пацієнтів з гіпертонічною хворобою мають менший просвіт і зовнішній діаметр, ніж артерії нормотензівних людей. Гіперплазія може не бути помітною при гіпертонії.

Ремоделювання позаклітинного матриксу, в тому числі фибронектина і відкладення колагену в артеріях відбувається спонтанно у гіпертензивних щурів. Функціональні зміни в дрібних судинах при артеріальній гіпертензії знижують синтез вазодилататорів (оксиду азоту та простацикліну), підвищують рівень судинозвужувальних речовин (ендотеліального фактора). Сартана здатні запобігти ремоделирование артерій і знизити ризик розвитку ураження органів-мішеней.

У моделі серцевої гіпертрофії у трансгенних тварин препарат значно зменшував діаметрсерця лівого шлуночка. У трансгенної моделі щури mREN2 він уповільнював розвиток гломерулосклероза і альбумінурії. Такий же ефект спостерігався і у щурів з індукованим діабетом.

У дослідженнях з пацієнтами відзначався дозозалежний зростання діурезу і натрийуреза протягом перших трьох годин після перорального прийому препарату. Рівні альдостерону і норадреналіну не змінилися у пацієнтів, але спостерігалося компенсаторне збільшення рівнів ангіотензину II і реніну в плазмі.

ангіотензин

Аналоги ліки Вальсакор

За структурою визначають аналоги:

Валз.
Нортіван.
Валсафорс.
Валсартан.
Тарег.
Валсартан Н.
Діован.
Тантордіо.
Валаар.
Вальсакор НД160.
Вальсакор Н80.
Валсартан Зентіва.
Вальсакор Н160.
Артинова.

До антагоністів рецепторів ангіотензину 2 відносять аналоги:

Лоріста.
Гізаар.
Ренікард.
Валсартан.
Лозап.
Тарег.
Ірбесартан.
Епросартана мезілат.
Зісакар.
Кандекор.
Вамлосет.
Лакеїв.
Лозартан.
Лосакор.
Твінста.
Мікардіс Плюс.
Навитих.
Амозартан.
Кардосал.
Коапровель.
Кардостін.
Апровель.
Амзаар.
Атаканд.
Вазотенз.
Кандесартан.
Артинова.
Ібертан.
Теветен.
Фірмаста.
Лоріста Н.
Кардостен.
Дуопресс.
Лортенза.
Едарбі.
Кардомін.
Блоктран.
Мікардіс.
Валз.
Ексфорж.
Ордісс.
Карзартан.
Ангіаканд.
Нортіван.
До Ексфорж.
Оліместра.
Презартан.
Лозарел.
Гізортан.

Характеристика фармакодинамики і фармакокінетики препарату

Препарат має антигіпертензивними властивостями і змінює фізіологічні ефекти ангіотензину II. Ангіотензин II – пептидний гормон, який бере безпосередню участь у розвитку гіпертонії. Він володіє сильним вазоконстрикторного ефектом і збільшує вивільнення альдостерону, що, в свою чергу, призводить до реабсорбції натрію.

Дане ліки від тиску має вазодилататором ефектом. Він зменшує виділення альдостерону і збільшує екскрецію води і натрію.

Гіпотензивний ефект заснований на селективної блокади рецептора АТ-1. Спорідненість валсартану для рецептора АТ 1 приблизно в 20 000 разів вище, ніж для АТ 2-рецептора.

ХСН є важливою і часто обговорюваної медичної темою. Причиною цього стала висока поширеність цього захворювання в популяції і поганий прогноз для пацієнтів. Сучасна медикаментозна терапія не усуває ХСН, але продовжує життя.

У центрі уваги знаходяться лікарські речовини, що регулюють механізми ХСН. Найбільш ефективними препаратами визнані ІАПФ (раміприл, периндоприл), бета-адреноблокатори (карведилол, метопролол) і спіронолактон.

метопролол

Сьогодні при лікуванні ХСН набувають все більшого поширення антагоністи рецепторів АТ1 (АРА). АРА діють на проміжній стадії освіти вазоактивних гормонів в ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Вони володіють комплексними фармакологічними ефектами і, мабуть, є перспективним терапевтичним варіантом лікування ХСН.

Вплив АРА на захворюваність і смертність у пацієнтів з ХСН оцінювали кілька рандомізованих клінічних випробувань, проте були отримані статистично незначні результати. Статистичний аналіз результатів обраних клінічних досліджень був кілька упередженим.

Причиною призначення препарату «Вальсакор» є нетерпимість до лікування ІАПФ. Перетворення ангіотензину I в ангіотензин II опосередковується на додаток до АПФ неспецифічними протеазами, значення яких зростає при патологічних станах. Препарати цієї групи специфічно впливають на дані ферменти і збільшують виживання пацієнтів з ХСН.

Основні ефекти препарату:

вазодилатація;
Зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску;
Зниження синтезу АКТГ і вазопресину;
Зниження коагуляції;
Запобігання гіпертрофії міокарда і фіброзу;
Запобігання судинної гіпертрофії;
Антиатеросклеротическое дію.

AT1 рецептори відповідальні за практично всі ефекти ангіотензину II, і тому їх антагоністи мають вирішальне значення в клінічній медицині. Стимуляція рецепторів АТ2, яка виникає при прийомі АРА, викликає судинорозширювальний, антіпроліфератівний, ендотелійпротектівний ефект, викликає вивільнення брадикініну і оксиду азоту.

брадикинин

Препарат не має часткової агоністичної активністю до рецепторів АТ1. Він не виявляє спорідненості до інших рецепторів, таким як АТ2 та іншим менш характерним АТ-рецепторів. Функціональне значення цих рецепторів невідомо.

На рівні калію в сироватці препарат у рекомендованих дозах істотно не впливає. Введення валсартана практично не впливає на фільтрацію клубочків і трохи збільшує потік плазми через нирки. Препарат значно зменшують мікроальбумінурію і концентрацію сечової кислоти в крові. Зниження протеїнурії використовується при нирковій недостатності.

Препарат має часткову агоністичного активність щодо рецептора PPAR (активується проліфератором пероксисом рецептор), що призводить до зниження рівня глюкози в крові, зменшення резистентності до інсуліну і поліпшення ліпідного профілю. У порівнянні з чистими агоністами PPA-рецепторів (піоглітазон, розиглітазон) препарат «Вальсакор» не збільшує вагу і не викликає набряків.

Якщо вищевказані фармакологічні ефекти будуть підтверджені в великих клінічних дослідженнях, валсартан, безумовно, стане препаратом першого вибору в профілактиці і лікуванні метаболічного синдрому та цукрового діабету.

При ХСН препарат застосовують відносно недавно. Лозартан і валсартан – препарати першого вибору. Кандесартан, ірбесартан, епросартан, телмісартан, тасосартан, олмесартан і сапрісартан – препарати другої лінії лікування.

лозартан

Відгуки

Ми підібрали деякі відгуки людей про препарат Вальсакор:

Ольга. Препарат приймаю 2 тижні. Скачки тиску припинилися, вище 160/100 не піднімається (в період хвилювання), останні 2 місяці було майже завжди 210/120. Доза 80 млг. Побічних ефектів поки не бачу.
Тетяна. У мене вилізли всі побочки, нестерпні головні болі, фарингіт, кашель, але найстрашніше-зменшилася кількість сечі, що виділяється. Тиск скакати стало ще чаще.10 днів терпіла напівсонний стан з нудотою і головними болями, а тепер вже 3-й день організм не може налагодитися. Тиск взагалі стало некерованим, так що будьте обережні з цим препаратом.
Галина. Добрий день. Мені призначили цей медикамент для зниження тиску саму мінімальну дозу в 80 мг. Приймаю на ніч, вранці тиск дуже сильно падає і доводиться пити каву, щоб його трохи підняти, так як відчувається слабкість і запаморочення, тільки після обіду тиск трохи вирівнюється, весь день відчуваю себе “не в своїй тарілці», до вечора організм приходить більш- Проте в норму. Пробувала 2 дня ділити таблетку на 2 частини і пити відповідно по 40 мг на ніч і вранці. Такий варіант начебто трохи краще. Приймаю Вальсакор вже 9 днів. Знижує тиск дуже добре. Ось тепер стоїть питання: міняти Вальсакор на колишній енап або пити поки не буде 2 тижні, так як в інструкції написано, що накопичення приходить тільки через 2 тижні. Знижує тиск дуже сильно.

Вплив на артеріальний тиск

Лікарський засіб під торговою назвою Вальсакор має яскраво виражену здатність знижувати рівень кров’яного тиску. Дана дія на організм створюється за рахунок блокування рецепторів ангіотензину II.

Застосування при порушенні функції нирок

Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК більше 30 мл / хв (0.5 мл / сек)) не вимагається зміни доз препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності (КК

аналоги

Найбільш популярними аналогами «Вальзакором», які зустрічаються в наш час практично в будь-якій аптеці, є наступні:

«Валсафорс»;
«Валаар»;
«Валз»;
«Диован»;
«Валсартан»;
«Валсартан Н»;
«Валсартан Зентіва»;
«Валсартан А»;
«Нортіван»;
«Тарег»;
«Валз Н»;
«Дуопресс»;
«Ко-Діован».

Перед використанням аналогів проконсультуйтеся з лікарем.